26 Ogos 2026: FDA AS meluluskan daraxonrasib (RASONQUE) untuk adenokarsinoma pankreas metastatik, terapi sasaran RAS pertama yang diluluskan untuk kanser pankreas. Semua berita →
Daraxonrasib RMC-6236 · RASONQUE
Diluluskan FDA · 26 Ogos 2026 · RASONQUE®

Mentakrifkan semula rawatan kanser bermutasi RAS
Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) ialah perencat multi-selektif RAS(ON) oral yang diambil sekali sehari, menggunakan mekanisme kompleks tiga hala yang unik untuk merencat keadaan aktif RAS mutan dan jenis liar. Dalam ujian Fasa 3 RASolute 302, ia memanjangkan median kemandirian keseluruhan pesakit kanser pankreas metastatik yang pernah dirawat daripada 6.7 kepada 13.2 bulan.

Gambaran keseluruhan ubat Data klinikal Fasa 3
13.2 bulan
Median kemandirian keseluruhan (mOS)
berbanding 6.7 bulan dengan kemoterapi · RASolute 302, populasi keseluruhan
60%
Pengurangan risiko kematian
HR 0.40 (95% CI 0.30–0.53), p < 0.0001
7.2 bulan
Median kemandirian bebas perkembangan (mPFS)
berbanding 3.6 bulan dengan kemoterapi · HR 0.49
30%
Kadar respons objektif (ORR)
berbanding 11% dengan kemoterapi · hampir 3 kali ganda
53.3%
Kadar kemandirian satu tahun
berbanding 18.7% dengan kemoterapi · populasi mutasi RAS G12
2026-08-26
Tarikh kelulusan FDA
Adenokarsinoma pankreas metastatik · jenama RASONQUE
About

Apakah daraxonrasib?

Daraxonrasib ialah perencat multi-selektif RAS(ON) oral yang diambil sekali sehari, dibangunkan oleh Revolution Medicines. Ia merupakan ubat sasaran RAS pertama yang terbukti memanjangkan kemandirian keseluruhan pesakit kanser pankreas secara signifikan, dan ubat pertama diluluskan yang merencat secara langsung keadaan aktif protein RAS.

Berbeza dengan perencat KRAS generasi pertama yang hanya menyasarkan mutasi G12C, daraxonrasib membentuk kompleks tiga hala siklofilin A–ubat–RAS yang merangkumi mutasi KRAS G12D, G12V, G12R, G12C, G13X dan Q61X serta RAS jenis liar, meliputi lebih 90% pesakit kanser pankreas yang membawa mutasi KRAS.

  • Indikasi diluluskan: pesakit dewasa dengan adenokarsinoma pankreas metastatik yang telah menerima sekurang-kurangnya satu terapi sistemik sebelumnya atau tidak sesuai untuk terapi sistemik berbilang agen
  • Program dipercepat: Breakthrough Therapy, Orphan Drug, National Priority Voucher, Real-Time Oncology Review
  • Dalam pembangunan: kanser pankreas barisan pertama, terapi adjuvan pankreas, kanser paru-paru bukan sel kecil bermutasi RAS dan lain-lain
Baca gambaran penuh
Mechanism

Mematikan isyarat RAS dalam tiga langkah

1

Mengikat siklofilin A

Di dalam sel, ubat mula-mula mengikat protein caperon siklofilin A (CypA) yang banyak, membentuk kompleks dua hala.

2

Membentuk kompleks tiga hala

Kompleks dua hala mengenali RAS(ON) yang terikat GTP dan membentuk kompleks tiga hala CypA–ubat–RAS pada rantau Switch II.

3

Menyekat efektor hiliran

Permukaan baharu yang terbentuk menghalang pengikatan RAF, PI3K dan efektor lain secara sterik, memutuskan isyarat laluan MAPK dan PI3K.

Ketahui mekanisme tindakan →

Phase 3 Program

Ujian pendaftaran Fasa 3

Berdasarkan kelulusan kanser pankreas barisan kedua, daraxonrasib kini bergerak ke tetapan lebih awal dan lebih luas: barisan pertama, adjuvan dan kanser paru-paru bukan sel kecil.

RASolute 302
NCT06625320
Fasa 3 Hasil dikeluarkan (positif)
Indikasi
Adenokarsinoma duktus pankreas metastatik (barisan kedua)
Pembanding
Salah satu daripada 4 regimen kemoterapi standard pilihan penyiasat (contohnya gemcitabine + nab-paclitaxel, irinotecan liposom + 5-FU/LV)
Titik akhir utama
Kemandirian keseluruhan (OS) dan kemandirian bebas perkembangan (PFS) — populasi mutasi RAS G12 dan keseluruhan

Titik akhir utama dan sekunder utama dicapai, diumumkan April 2026. Median OS populasi keseluruhan 13.2 berbanding 6.7 bulan (HR 0.40); median PFS 7.2 berbanding 3.6 bulan (HR 0.49); ORR 30% berbanding 11%. Ujian ini menjadi asas kelulusan FDA pada Ogos 2026.

RASolute 303
NCT07491445
Fasa 3 Merekrut
Indikasi
Adenokarsinoma duktus pankreas metastatik (barisan pertama)
Pembanding
Kemoterapi barisan pertama standard (contohnya gemcitabine + nab-paclitaxel)
Titik akhir utama
Kemandirian keseluruhan (OS)
RASolute 304
NCT07252232
Fasa 3 Merekrut
Indikasi
Adenokarsinoma duktus pankreas boleh direseksi (adjuvan)
Pembanding
Penjagaan standard (pemerhatian)
Titik akhir utama
Kemandirian bebas penyakit (DFS)
RASolve 301
NCT06881784
Fasa 3 Merekrut
Indikasi
Kanser paru-paru bukan sel kecil bermutasi RAS (pernah dirawat)
Pembanding
Docetaxel
Titik akhir utama
Kemandirian keseluruhan (OS)

Pesakit pertama diberi dos pada 14 Mei 2025. Data NSCLC Fasa 1/2 yang menyokongnya diterbitkan dalam NEJM pada September 2026 (ORR 42%, mPFS 8.3 bulan, mOS 16 bulan).

Lihat semua ujian klinikal
News

Berita terkini

Semua berita
Timeline

Garis masa pembangunan

2 September 2026 Data

NEJM menerbitkan data NSCLC Fasa 1/2

New England Journal of Medicine menerbitkan hasil Fasa 1/2 daraxonrasib dalam NSCLC bermut…

26 Ogos 2026 Kawal selia

FDA meluluskan RASONQUE

FDA meluluskan daraxonrasib (RASONQUE) untuk pesakit dewasa dengan adenokarsinoma pankreas…

Julai 2026 Kawal selia

FDA menerima Permohonan Ubat Baharu (NDA)

Revolution Medicines mengumumkan penerimaan FDA terhadap NDA daraxonrasib untuk kanser pan…

31 Mei 2026 Data

Pembentangan Pleno ASCO 2026 dan penerbitan NEJM

Prof. Brian M. Wolpin membentangkan hasil penuh RASolute 302 di Pleno ASCO (LBA5): median …

13 April 2026 Data

Hasil awal positif daripada RASolute 302

Ujian mencapai titik akhir utama dan sekunder utama: kemandirian keseluruhan dan bebas per…

Lihat garis masa penuh →
FAQ

Soalan lazim

Apakah daraxonrasib?

Daraxonrasib (kod pembangunan RMC-6236, jenama AS RASONQUE) ialah perencat multi-selektif RAS(ON) oral yang dibangunkan oleh Revolution Medicines. Dengan membentuk kompleks tiga hala siklofilin A–ubat–RAS, ia menghalang protein RAS aktif, mutan dan jenis liar, daripada menghantar isyarat ke hiliran, sekali gus merencat pertumbuhan tumor. Ia diluluskan oleh FDA AS pada 26 Ogos 2026 untuk adenokarsinoma pankreas metastatik.

Apakah perbezaannya dengan perencat KRAS G12C seperti sotorasib dan adagrasib?

Sotorasib dan adagrasib mengikat secara kovalen kepada sisteina mutan KRAS G12C dan mengunci RAS dalam keadaan tidak aktif (OFF), jadi ia hanya berfungsi pada pesakit dengan mutasi G12C. Daraxonrasib merencat RAS secara langsung dalam keadaan aktif (ON) dan tidak bergantung pada residu mutan tertentu, jadi ia aktif terhadap mutasi G12D, G12V, G12R, G12C, G13 dan Q61 serta RAS jenis liar — populasi yang jauh lebih besar, dan amat relevan dalam kanser pankreas di mana G12D, G12V dan G12R mendominasi.

Untuk apakah daraxonrasib diluluskan pada masa ini?

Indikasi yang diluluskan FDA ialah pesakit dewasa dengan adenokarsinoma pankreas metastatik yang telah menerima sekurang-kurangnya satu terapi sistemik sebelumnya atau yang tidak sesuai untuk terapi sistemik berbilang agen. Indikasi ini tidak dihadkan oleh status mutasi RAS. Indikasi lain (kanser pankreas barisan pertama, terapi adjuvan, kanser paru-paru bukan sel kecil dan lain-lain) masih dalam ujian klinikal Fasa 3.

Adakah ujian KRAS diperlukan sebelum rawatan?

Indikasi yang diluluskan FDA tidak memerlukan status mutasi RAS tertentu; dalam RASolute 302, populasi mutasi RAS G12 dan populasi keseluruhan kedua-duanya mendapat manfaat. Namun begitu, lebih 90% adenokarsinoma pankreas membawa mutasi KRAS, dan ujian molekul membantu mencirikan tumor dan membimbing pilihan rawatan seterusnya. Ikut nasihat doktor anda dan maklumat preskripsi semasa.

Lihat semua soalan →

Kandungan laman ini disediakan untuk tujuan maklumat kepada profesional kesihatan dan orang awam. Ia bukan nasihat perubatan, diagnosis atau rawatan. Sentiasa ikut arahan doktor anda dan maklumat preskripsi rasmi. Baca penafian penuh